水溶性スタチンと脂溶性スタチン

2019年7月4日

①コレステロール合成阻害薬. (HMG-CoA還元酵素阻害薬. :スタチン系) ②コレステロール異化促進薬 (プロブコール) ③コレステロール吸収阻害薬. (陰イオン交換樹脂 / 小腸トランスポーター阻害薬) ④トリグリセリド合成阻害薬(フィブラート系/ニコチン酸誘導体) ⑤リポタンパクリパーゼ(LPL)活性化薬(イコサベント酸エチル) LDLコレステロール↓:①~④. HDLコレステロール↑:①、④. トリグリセリド↓:④、⑤.

スタチン剤はHMG-CoA還元酵素と構造が似ており、この酵素の代謝を阻害することによって、血中コレステロールとLDLコレステロールを20〜40%ほど下げます。

コレステロール低下薬のスタチンは、水溶性のものと脂溶性のものがあります。

ランセットの市原先生の報告があります。書籍も出ています。

https://www.amazon.co.jp/スタチン-コレステロール低下薬のウソとホント-水溶性スタチンと脂溶性スタチンに区別してはじめてわかること-市原-和夫/dp/4840812519/ref=sr_1_1?__mk_ja_JP=カタカナ&keywords=スタチン&qid=1561962802&s=gateway&sr=8-1

現在6種類あるスタチンは、半減期の違いなどからレギュラーとストロングに分類される。

クレストールは、メバロチンの40倍の酵素阻害作用を持っている。

水溶性のスタチンは細胞膜を通り抜けることが出来ない。肝臓は、解毒臓器であるが、水溶性の薬物などを解毒するために水溶性物質取込装置(有機アニオン輸送担体)を持っている。この装置によって、水溶性スタチンは、肝臓と腎臓にだけ取り込まれて、コレステロール合成を阻害する。

一方で脂溶性スタチンは、細胞膜を通り抜けて、全身の細胞に入り、メバロン酸回路を阻害する。

脂溶性スタチンの大きな問題は、全身のミトコンドリアにおけるATP産生を阻害することで、特に心血管疾患へ悪影響があることです。

スタチンの疫学調査などがネガティブデータとポジティブデータが混在しているのは、水溶性と脂溶性の区別をつけていないのが原因であると。

スタチンを使うなら水溶性のものを使うべきです。