ナイアシン、ナイアシンアミドの副作用

2020年3月6日

ビタミンB3のナイアシンは、栄養素の代謝、エネルギー代謝など身体の沢山の代謝に補酵素として働いており、神経系、循環系、消化器系を促進させる作用を持っています。

剤型はナイアシン、徐放性ナイアシン(SR剤)、フラッシュフリーナイアシン、ナイアシンアミドの4種類がサプリとして販売されています。

主な副作用は、肝障害と皮膚紅潮です。臨床症状として、肝障害は吐き気として出てきます。

用量依存性に副作用が出てくるので、活性産物や代謝産物の蓄積が原因です。

基本的に、その剤型の最小単位から漸増して服用する必要があります。

副作用は、一時的なものなので、中止や減薬すれば問題ありません。

吐き気(肝障害)と皮膚紅潮の出方を見て、剤型を変える方法があります。

2008年にBhardwajらは、高脂血症に使う薬の肝障害についてまとめています。(一部改変)

皮膚紅潮は、アラキドン酸カスケードを活性化して、プロスタグランジンによる血管拡張が起こることによります。

皮膚紅潮を起こす頻度の高いナイアシンは、最小単位の100mgから漸増する必要があります。

ナイアシン500mgを最初から服用してはいけません。激しい皮膚紅潮が起きる可能性があります。

肝障害は、どの剤型でも1500mgを超えると起こる可能性があります。

肝障害を起こしやすいのは、ナイアシン徐放剤(SR)ナイアシンアミドです。

ナイアシン徐放剤(SR)2000mg、ナイアシンアミド3000mgの高容量での肝障害の頻度は、約半数とも言われています。

肝障害は、高親和性、低容量のニコチンアミド経路による薬物代謝経路と関係していると考えられています。

急速に放出されるIR剤(ナイアシン)は、高親和性、低容量のニコチンアミド経路をすぐに飽和させてしまい、その結果として主に低親和性、高容量の抱合経路で代謝されます。

この抱合経路は、ビリルビンと競合するために、ナイアシンの大量服用によって、ビリルビンが蓄積して黄疸が出ることが稀にあります。

持続リリースされるSR剤とナイアシンアミドは、主に高親和性、低容量のニコチンアミド経路でゆっくりと代謝され、代謝産物のニコチノミドとピリミジン代謝産物が蓄積して、肝細胞に作用して肝障害が起こってきます。